Сирдалуд 4мг таблетки, 30 шт.

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество:
тизанидин (в форме гидрохлорида) 4 мг;
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный безводный,
стеариновая кислота,
целлюлоза микрокристаллическая,
лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы.
Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя Cmax препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)
Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.
Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.
Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Способ применения и дозы

Препарат Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
Препарат принимают внутрь. Можно принимать с едой или без. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
При болезненном мышечном спазме препарат Сирдалуд® применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов 65 лет и старше
Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Показания

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы);
После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра,
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату Сирдалуд.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, понижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.
Прочие: часто - утомляемость.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Взаимодействие

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно.
Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Специальные условия

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Условия отпуска из аптек

По рецепту