Ксефокам рапид 8мг таблетки, 12 шт.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лорноксикам 8 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат 1,6 мг; гипролоза 16,0 мг; натрия гидрокарбонат 40,0 мг; гипролоза низкозамещенная 48,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза 96,0 мг; кальция гидрофосфат безводный 110,4 мг.
Пленочная оболочка: пропиленгликоль около 1,1 мг; тальк около 3,6 мг; титана диоксид около 3,6 мг; гипромеллоза около 5,7 мг.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам рапид не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, нарушения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Фармакокинетика
Всасывание
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 мин.
Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100 %. Эффектов первого прохождения препарата через печень не обнаружено.
При одновременном приёме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Сmax и увеличение Тmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама.

Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации. Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного дозирования.

Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный изофермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.

Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
После приема внутрь примерно 50 % препарата выводится с калом и 42 % - почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки. Доказательств того, что скорость элиминации изменяется при повторном введении дозы, нет.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Способ применения и дозы

Ксефокам рапид таблетки покрытые пленочной оболочкой предназначены для приёма внутрь, и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат. Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Острая боль
Доза лорноксикама составляет 8-16 мг, разовая доза составляет 8 мг. В первые сутки может быть дана начальная доза 16 мг, а спустя 12 ч - еще 8 мг. Далее максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 16 мг.
Особые группы пациентов
Дети
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.
Пожилые пациенты
Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
Пациенты с нарушение функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить частоту приема препарата Ксефокам рапид до одного раза в сутки. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
Пациенты с нарушение функции печени
У пациентов с умеренным нарушением функции печени следует рассмотреть возможность снижения частоты приема препарата до одного раза в сутки. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение легкого или умеренного болевого синдрома у взрослых.

Противопоказания

— желудочно-кишечные кровотечения;
— кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. при подозрении);
— активная пептическая язва или рецидив пептической язвы в анамнезе;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);
— выраженная тромбоцитопения;
— тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
— повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (например, при циррозе печени), в течение длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), а также пациентам с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на фоне применения НПВП отмечаются со стороны ЖКТ. В частности, могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей). После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20 % пациентов, применяющих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частые реакции - тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе. Сообщалось о случаях отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьезных инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей.
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0,05% пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях.
Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии со следующей классификацией: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100 до < 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100); редко (от ? 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Системно-органный класс Частота Нежелательные реакции
Инфекционные и паразитарные заболевания Редко Фарингит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения
Очень редко Экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты)
Нарушения со стороны иммунной системы Редко Гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические реакции
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто Анорексия, изменения веса
Нарушения психики Нечасто Бессонница, депрессия
Редко Спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение
Нарушения со стороны нервной системы Часто Кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение
Редко Сонливость, парестезии, нарушения вкуса, тремор, мигрень
Очень редко Асептический менингит у пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани
Нарушения со стороны органа зрения Часто Конъюнктивит
Редко Расстройства зрения
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия Нечасто Шум в ушах, вертиго
Нарушения со стороны сердца Нечасто Сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность
Нарушения со стороны сосудов Нечасто Прилив крови к лицу, отеки
Редко Артериальная гипертензия, приливы, кровотечения, гематомы
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Ринит
Редко Диспноэ, кашель, бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота
Нечасто Запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта
Редко Мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто Повышение активности печеночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АлАТ) или аспартатамино-трансферазы (АсАТ)
Очень редко Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция
Редко Дерматит, экзема, пурпура
Очень редко Отек и реакции буллезного типа, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто Артралгия
Редко Боль в костях, спазмы мышц, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко Никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Очень редко У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП
Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто Недомогание, отек лица
Редко Астения
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Ксефокам рапид и:
• циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме крови, что может увеличить риск развития побочных эффектов лорноксикама. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов (например, варфарин) или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));
• фенпрокоумона: снижение эффективности лечения фенпрокоумоном;
• гепарина: НПВП повышают риск развития кровотечения и развития спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
• ингибиторов АПФ - может приводить к снижению гипотензивного действия ингибитора АПФ;
• бета-адреноблокаторов - снижает гипотензивную эффективность бета-адреноблокаторов;
• блокаторов рецепторов ангиотензина II - снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;
• диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых и тиазидных диуретиков и калийсберегающих диуретиков (повышенный риск развития гиперкалиемии и нефротоксичности);
• дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина, что повышает риск токсичности дигоксина;
• хинолоновых антибиотиков (например, левофлоксацин, офлоксацин) - повышает риск развития судорожного синдрома;
• антиагрегантов (например, клопидогрел): повышает риск кровотечения;
• других НПВП - увеличивает риск развития язвенной болезни или ЖКТ кровотечений;
• глюкокортикостероидов - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
• метотрексата - повышает концентрацию метотрексата в сыворотке. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск кровотечений;
• солей лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития. Необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке крови, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;
• циклоспорина - повышает сывороточную концентрацию циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться вследствие влияния лорноксикама на синтез почечных простагландинов. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек;
• производных сульфонилмочевины (например, глибенкламида) - повышается риск гипогликемии;
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают риск кровотечения;
• веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;
• такролимуса - повышение риска нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках; При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек;
• пеметрекседа: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.
В случае приема препарата Ксефокам рапид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей, всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома).
Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20 % и повышать Tmax.

Передозировка

В случае передозировки препарата Ксефокам рапид могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свёртываемости крови.
При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен.
До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма препарата Ксефокам рапид может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Специальные условия

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения нарушения функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150 - 300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

При температуре от 2℃ до 30℃

Срок хранения

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту