ЛОНГИДАЗА 3000МЕ N10 СУПП.ВАГИН/РЕКТ.

Описание

Форма выпуска, состав
Суппозитории Лонгидаза для вагинального или ректального введения торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао, допускается мраморность окрашивания.
1 супп.:
- лонгидаза® с гиалуронидазной активностью 3000 МЕ
Вспомогательные вещества: масло какао.

 Фармгруппа  
Препарат с протеолитической активностью.

 Фармдействие  
Препарат с протеолитической активностью пролонгированного действия. Лонгидаза® представляет собой конъюгат гиалуронидазы с производным N-оксида поли-1,4- этиленпиперазина. Обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, хелатирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим и умеренно выраженным противовоспалительным действием.
Пролонгированное действие достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1.4-этиленпиперазина), обладающим собственной фармакологической активностью.
Лонгидаза® проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает, в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и ФНОα), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы сохраняется при нагревании до 37°С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях начинает утрачивать свою активность в течение суток.
В препарате Лонгидаза® обеспечивается одновременное локальное присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза® обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгликозамина и С4 глюкуроновой или индуровой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза® не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Применение Лонгидазы в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшения течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.

 Фармакокинетика  
Всасывание
При ректальном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и Cmax достигается через 1 час. Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидаза® составляет не менее 70%.
Распределение
Препарат характеризуется высокой скоростью распределения: период полураспределения – около 30 мин.
Метаболизм
Препарат проникает во все органы и ткани (в т.ч. через ГЭБ и гематоофтальмический барьер). Не кумулирует в тканях.
Выведение
T1/2 составляет от 42 до 84 ч. Выводится преимущественно почками.



 Показания  
Взрослым и подросткам старше 12 лет в виде монотерапии и в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани (в т.ч. и на фоне воспалительного процесса).
В урологии:
— хронический простатит;
— интерстициальный цистит;
— стриктуры уретры и мочеточников;
— болезнь Пейрони;
— начальная стадия доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
— профилактика образования рубцов и стриктур после оперативных вмешательств на уретре, мочевом пузыре, мочеточниках.
В гинекологии:
— профилактика и лечение спаечного процесса в малом тазу при хронических воспалительных заболеваниях внутренних половых органов;
— профилактика и лечение спаечного процесса в малом тазу после гинекологических манипуляций (в т.ч. искусственных абортов, перенесенных ранее оперативных вмешательств на органах малого таза);
— внутриматочные синехии;
— трубно-перитонеальное бесплодие;
— хронический эндомиометрит.
В дерматовенерологии:
— ограниченная склеродермия;
— профилактика фиброзных осложнений инфекций, передающихся половым путем.
В хирургии:
— профилактика и лечение спаечного процесса после оперативных вмешательств на органах брюшной полости;
— длительно незаживающие раны.
В пульмонологии и фтизиатрии:
— пневмофиброз;
— сидероз;
— туберкулез (кавернозно-фиброзный, инфильтративный, туберкулема);
— интерстициальная пневмония;
— фиброзирующий альвеолит;
— плеврит.
Для увеличения биодоступности антибактериальной терапии в урологии, гинекологии, дерматовенерологии, хирургии и пульмонологии.

 Категория действия на плод  
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.
Лонгидаза не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

 Противопоказания  
— злокачественные новообразования;
— беременность (клинический опыт применения отсутствует);
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения препарата не изучались);
— повышенная чувствительность к препарату Лонгидаза;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам с гиалуронидазной активностью.
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю применять у пациентов с почечной недостаточностью, легочными кровотечениями в анамнезе.

 Дозирование  
Лонгидаза® в форме суппозиториев рекомендуется для ректального или интравагинального применения 1 раз/сут. на ночь, на курс - 10-20 введений.
Ректально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут. после очищения кишечника.
Интравагинально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут. на ночь; суппозиторий вводят во влагалище в положении лежа.
Схема лечения корректируется в зависимости от тяжести, стадии и длительности заболевания. Возможно назначение препарата через день или с перерывами в 2-3 дня.
Рекомендуемые схемы лечения:
В урологии:
По 1 суппозиторию Лонгидазы через день - 10 введений, далее через 2-3 дня - 10 введений. Общий курс 20 введений.
В гинекологии:
Ректально или интравагинально по 1 суппозиторию через 2 дня - 10 введений, далее при необходимости назначается поддерживающая терапия.
В дерматовенерологии:
По 1 суппозиторию через 1-2 дня - 10-15 введений.
В хирургии:
По 1 суппозиторию Лонгидазы через 2-3 дня - 10 введений.
В пульмонологии и фтизиатрии:
По 1 суппозиторию через 2-4 дня - 10-20 ведений.
При необходимости рекомендуется повторный курс Лонгидазы не ранее, чем через три месяца или длительная поддерживающая терапия - по 1 суппозиторию 1 раз/5-7 сут в течение 3-4 месяцев.

 Побочное действие  
Редко: аллергические реакции при повышенной индивидуальной чувствительности.

 Взаимодействие  
При применении Лонгидазы у пациентов, получающих салицилаты, кортизон, АКТГ, эстрогены или антигистаминные препараты в высоких дозах может быть снижена эффективность действия фермента гиалуронидазы.
При назначении в комбинации с другими лекарственными средствами следует учитывать возможность увеличения их абсорбции (биодоступности) и усиления системного действия.

 Особые указания  
При применении на фоне обострения очагов инфекции для предупреждения распространения инфекции назначать под прикрытием противомикробных средств.
При развитии аллергической реакции следует немедленно прервать применение Лонгидазы

Состав

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество:

конъюгат гиалуронидазы с сополимером оксида,

1,4-этиленпиперазина и (N-карбоксиметил) 1,4-этиленпиперазиний бромида 3000 МЕ;

Вспомогательное вещество:

масло какао — до получения суппозитория массой 1,3 г.

Фармакологические свойства

Лонгидаза - ферментное, протеолитическое.

Фармакодинамика

Лонгидаза® обладает гиалуронидазной (ферментативной протеолитической) активностью пролонгированного действия, хелатирующими, антиоксидантными, иммуномодулирующими и умеренно выраженными противовоспалительными свойствами.

Пролонгирование действия фермента достигается ковалентным связыванием его с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина, аналогом полиоксидония), обладающим собственной фармакологической активностью. Лонгидаза® проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (ИЛ-1 и фактор некроза опухоли-альфа), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.

Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы® обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы®сохраняется при нагревании до 37 °C в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. В препарате Лонгидаза®обеспечивается одновременное локальное присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин и др.). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза® обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.

Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между C1ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.

Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.

Лонгидаза® не обладает мутагенным, эмбриотоксическим, тератогенным и канцерогенным действием.

Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций.

Применение Лонгидазы® в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшение течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.

Показания

в урологии: хронический простатит, интерстициальный цистит, стриктуры уретры и мочеточников, болезнь Пейрони, начальная стадия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, профилактика образования рубцов и стриктур после оперативных вмешательств на уретре, мочевом пузыре, мочеточниках;
в гинекологии: спаечный процесс (профилактика и лечение) в малом тазу при хронических воспалительных заболеваниях внутренних половых органов после гинекологических манипуляций,в т.ч. искусственных абортов, перенесенных ранее оперативных вмешательств на органах малого таза: внутриматочные синехии, трубно-перитонеальное бесплодие, хронический эндомиометрит;
в дерматовенерологии: ограниченная склеродермия, профилактика фиброзных осложнений инфекций, передающихся половым путем;
в хирургии: профилактика и лечение спаечного процесса после оперативных вмешательств на органах брюшной полости, длительно незаживающие раны;
в пульмонологии и фтизиатрии: пневмофиброз, сидероз, туберкулез (кавернозно-фиброзный, инфильтративный, туберкулема), интерстициальная пневмония, фиброзирующий альвеолит, плеврит;
для увеличения биодоступности антибактериальной терапии в урологии, гинекологии, дерматовенерологии, хирургии, пульмонологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.

Лонгидаза не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам с гиалуронидазной активностью, Лонгидазе®;
злокачественные новообразования;
беременность (клинический опыт применения отсутствует);
детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучались).

С осторожностью (применять не чаще 1 раза в неделю): почечная недостаточность; легочные кровотечения в анамнезе.

Побочные действия

Редко — аллергические реакции при повышенной индивидуальной чувствительности.

Взаимодействие

При применении Лонгидазы у пациентов, получающих салицилаты, кортизон, АКТГ, эстрогены или антигистаминные препараты в высоких дозах может быть снижена эффективность действия фермента гиалуронидазы.

При назначении в комбинации с другими лекарственными средствами следует учитывать возможность увеличения их абсорбции (биодоступности) и усиления системного действия.

Как принимать, курс приема и дозировка

Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в сутки после очищения кишечника.

Вагинально, 1 раз в сутки (на ночь) 1 суппозиторий вводится во влагалище в положении лежа.

Лонгидаза® суппозитории 3000 ME рекомендуется курсом от 10 до 20 введений.

Схема введения корректируется в зависимости от тяжести, стадии и длительности заболевания: Лонгидаза® назначается через день или с перерывами в 2–3 дня.

Рекомендуемые схемы и дозы:

в урологии: по 1 суппозиторию через день — 10 введений, далее через 2–3 дня — 10 введений, общим курсом 20 супп.;
в гинекологии: ректально или вагинально по 1 суппозиторию через 2 дня — 10 введений, далее при необходимости назначается поддерживающая терапия;
в дерматовенерологии: по суппозиторию через 1–2 дня — 10–15 введений;
в хирургии: по суппозиторию через 2–3 дня — 10 введений;
в пульмонологии и фтизиатрии: по суппозиторию через 2–4 дня — 10–20 введений.

При необходимости рекомендуется повторный курс Лонгидазы® не ранее чем через 3 мес или длительная поддерживающая терапия — по 1 суппозиторию 1 раз в 5–7 дней в течение 3–4 мес.

Специальные условия

При применении на фоне обострения очагов инфекции для предупреждения распространения инфекции назначать под прикрытием противомикробных средств.

При развитии аллергической реакции следует немедленно прервать применение Лонгидазы.

Лонгидаза не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.

С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Форма выпуска

суппозитории ректальные

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Назначение

Детям по назначению врача, Детям старше 12 лет, Для взрослых по назначению врача