Азитромицин 500мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 шт.

Состав

1 таблетка содержит
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 105.9 мг, кальция гидрофосфат - 37.5 мг, кроскармеллоза натрия - 37.5 мг, натрия лаурилсульфат - 37.5 мг, магния стеарат - 7.5 мг.
Состав оболочки: пленочное покрытие - 23 мг (поливиниловый спирт - 9.2 мг, титана диоксид - 5.5706 мг, макрогол - 4.646 мг, тальк - 3.404 мг, краситель красный очаровательный - 0.1564 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0161 мг, индигокармин - 0.0069 мг).

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-азалид
Фармакодинамика
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevote lla spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; a также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы {Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы {{Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы {Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Стах) после перорального приема 500 мг - 0,4 мг/л, время достижения Стах - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани (в том числе, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Плазменный клиренс -630 мл/мин. Период полувыведения (Туг) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, Туг в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1ч до или через 2ч после еды 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: при инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит) -500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г); при инфекциях нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) - 500мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5г);
-при инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, импетиго)
-вторично инфицированные дерматозы)
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5г);
-при инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) - однократно 1,0г; при болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) - 1,0г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3,0г).
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромиципу микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);
-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans).

Противопоказания

-тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин); нарушение функции печени тяжелой степени (класс С но шкале Чайлд-Пью);
-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
-повышенная чувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата, к эритромицину, другим макролидам, кетолидам.
С осторожностью
Нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию аптиаритмическими средствами классов IA (хмиидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; миастения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, ооль в животе, днефагия, вздутие живота, метеоризм, отрыжка, рвота, мелена, гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), холестатическая жетуха, некроз печени, фульминантный гепатит, повышение активности «печеночных* трансаминаз, запор, снижение аппетита, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, язвы слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке, понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: вертиго, головокружение, головная боль, coнливость; нервозность, ажитация, тревожность, извращение обоняния, бред, галлюцинации, нарушения сна, парестезии, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, миастения, артралгия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах; расстройство слуха.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, дизурия, боль в области почек.
Со стороны репродуктивной системы: вагинальный кандидоз, метроррагия, нарушение фуг кии и яичек.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, респираторные заболевания, пневмония.
Со стороны лабораторных показателей, в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины и креатинина, изменение содержания натрия, изменение содержания калия, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, отек лица, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция. Дидактическая реакция, мультиформная эритема.
Прочие: астения, анорексия, фотосенсибилизация, тромбоцитопения, лимфопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона, носовое кровотечение, «приливы» крови к лицу, одышка, дерматит, сухость кожи, потливость, лихорадка, недомогание, ощущение усталости, периферические отеки.

Взаимодействие

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет).

Специальные условия

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа. Препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных лекарственных средств. Применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких лучаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекции, в том числе грибковой.
Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: наличие проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов); в том числе с врожденным или приобретенным синдромом удлинения интервала QT; одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, в том числе антиаритмических лекарственных средств классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизаприда, терфе-надина, антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, лево-флоксацин); у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, тяжелой сердечной недостаточностью. При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия хранения

Температура хранения от 2℃ до 25℃