Трайкор 145 мг таблетки, 30 шт.

Состав

Активное вещество:
Фенофибрат (микронизированный) 145,0 мг
Вспомогательные вещества:
Сахароза 145,0 мг
Натрия лаурилсульфат 10,2 мг
Лактозы моногидрат 132,0 мг
Кросповидон 75,5 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 84,28 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,72 мг
Гипромеллоза 29,0 мг
Докузат натрия 2,9 мг
Магния стеарат 0,9 мг
Оболочка (Опадри® OY-B-28920): 25,1 мг
Поливиниловый спирт 11,43 мг
Титана диоксид 8,03 мг
Тальк 5,02 мг
Лецитин соевый 0,50 мг
Камедь ксантановая 0,12 мг

Фармакологические свойства

Код АТХ: С10АВ05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеидов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СШ. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АН.
Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению содержания фракции липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличению содержания фракции липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), к числу которых относятся апопротеины AI и АН.
Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ишемической болезни сердца.
В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20 - 25% и триглицеридов на 40 - 55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10 - 30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижается на 20 - 35% использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП- холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо AI», являющихся маркерами атерогенного риска.
Учитывая влияние фенофибрата на уровень ЛПНП-холестерина и триглицеридов, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например при сахарном диабете 2-го типа.
Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом.
Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%. В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.
Фармакокинетика
Трайкор 145 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота.
Всасывание: максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2-4 часа после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, максимальная концентрация в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому Трайкор 145 мг можно принимать в любое время независимо от приема пищи.
Распределение: фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).
Период полувыведения: период полувыведения фенофиброевой кислоты (T1/2) - около 20 часов.
Метаболизм и выведение: после применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата - фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP 3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме.
Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов не изменяется.
Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.

Показания

Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) оказались неэффективными, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертония и курение.
Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

Противопоказания

Препарат строго противопоказан в следующих случаях:
повышенная чувствительность к фенофибрату или другим компонентам лекарственного средства,
печёночная недостаточность (включая цирроз печени),
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном,
заболевания желчного пузыря,
период кормления грудью,
врожденная галактоземия, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу),
врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат содержит сахарозу),
аллергическая реакция на арахис, арахисовое масло, соевый лецитин или родственные продукты в анамнезе (в связи с риском развития реакции повышенной чувствительности).
С осторожностью 
при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе; пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пожилого возраста, с отягощенным анамнезом по наследственным мышечным заболеваниям; при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные действия

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований наблюдались следующие нежелательные эффекты, классифицируемые следующим образом; очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана па основании имеющихся данных):
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: признаки и симптомы расстройства желудочно-кишечного тракта (боль в живого, тошнота, рвота, диарея, метеоризм).
Нечасто: панкреатит*.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто: повышение активности сывороточных трансаминаз.
Нечасто: холелитиаз.
Редко: гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: поражения мыши (например, диффузная миалгия, миозит, спазм мышц и мышечная слабость).
Сосудистые нарушения:
Нечасто: тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей)*.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Редко: снижение гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль.
Редко: повышенная утомляемость, головокружение.
Со стороны половых органов:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности (например, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница).
Редко: алопеция, реакции фоточувствительности.
Со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели:
Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Редко: повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.
* В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших фенофибрат, было выявлено статистически достоверное увеличение случаев панкреатита и случаев тромбоэмболии легочной артерии по сравнению с плацебо. В этом же исследовании было выявлено статистически недостоверное увеличение случаев тромбоза глубоких вен.
В период постмаркетингового применения поступали спонтанные сообщения о ряде побочных эффектов. По имеющимся данным установить точную частоту этих эффектов невозможно, поэтому она классифицируется как "частота неизвестна".
Со стороны органов дыхания: интерстициальное заболевание легких.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, осложнения холелитиаза (например, холецистит, холангит, желчная колика).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: тяжелые кожные реакции (например, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Взаимодействие

Пероральные антикоагулянты
Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови.
В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня МНО (международного нормализованного отношения).
Циклоспорин
Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты
При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна. Такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков токсического влияния на мышечную ткань.
Производные тиазолидиндиона (глитазоны)
При одновременном применении фенофибрата и глитазонов сообщалось о нескольких случаях обратимого парадоксального снижения концентрации холестерина ЛПВП. Поэтому при проведении одновременной терапии рекомендуется контроль концентрации холестерина ЛПВП и, в случае выявления слишком низких концентраций холестерина ЛПВП, препараты отменить.
Ферменты цитохрома Р450
Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2). В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.
Пациенты, применяющие фенофибрат совместно с лекарственными препаратами, метаболизируемыми изоферментами CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 с узким терапевтическим индексам, должны находиться под тщательным наблюдением и при необходимости рекомендуется корректировать дозы этих препаратов.

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки Трайкора 145 мг следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Трайкор 145 мг можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
Взрослые. По одной таблетке Трайкора 145 мг один раз в сутки.
Пациенты, принимающие по одной капсуле фенофибрата 200 мг или по одной таблетке фенофибрата 160 мг в сутки, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг без дополнительной корректировки дозы.
Пожилые пациенты. Рекомендуется принимать стандартную дозу для взрослых (по одной таблетке Трайкора 145 мг один раз в сутки).
Пациенты с заболеваниями печени. Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено.
Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения Трайкором 145 мг.

Специальные условия

Перед тем как приступить к лечению Трайкором 145 мг, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.
У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
Функция печени: При приеме Трайкора 145 мг и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение уровня "печеночных" трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)) каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев и периодически в течение дальнейшего лечения. Пациенты, у которых на фоне лечения повысилась активность трансаминаз, требуют внимания и, в случае повышения активности АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием препарата прекращают. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза гепатит, отменить фенофибрат.
Панкреатит: Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором 145 мг. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчных протоках, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.
Мышцы: При приеме Трайкора 145 мг и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе.
Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения креатининфосфокиназы (КФК) (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). В этих случаях лечение Трайкором 145 мг необходимо прекратить.
Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.
При приеме Трайкора 145 мг одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим совместное назначение Трайкора 145 мг и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.
Почечная функция: В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить. Рекомендуется определять концентрацию креатинина в первые 3 месяца и периодически в течение дальнейшего лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Трайкор 145 мг не влияет или влияет в минимальной степени на способность к вождению транспортного средства и управлению механизмами (риск развития головокружения).

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

от 2℃ до 25℃

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Беременным по назначению врача, Для взрослых по назначению врача